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中山药创院举办第十一期”翠英论坛”

发布时间:2023-05-12

为提升党建工作成效,促进党建工作与学术科研有机结合,中科中山药物创新研究院于5月6日举办第11期“翠英论坛”,中国科学院上海药物研究所杨伟波研究员和南方医科大学陈建军教授受邀作学术报告。报告由药化党支部陈铁根书记主持。

杨伟波作题为“大环先导化合物发现与成药性优化”的主题报告。他介绍目前已上市含有类天然大环的药物分子,围绕“如何高效设计和构建类天然大环分子库去加快先导化合物的发现”这一科学问题展开介绍。基于该科学问题杨伟波团队采用仿生模块组装策略构建了克服肿瘤多药耐药大环库、抗炎症因子大环库和抗流感病毒大环库;采用功能导向合成策略探讨抗肺结核疾病的新机制和新化合物分子的研究。基于以上策略不仅提高了合成效率,增强了功能多样性,还加快了先导物的发现。最后杨伟波研究员指出多学科交叉有利于促进创新药物研发。

陈建军以“新型肿瘤免疫小分子调节剂的发现”为主题作报告。他首先介绍了肿瘤免疫治疗的发展史,而后以Tubulin抑制剂为出发点,合成了具有抗肿瘤免疫作用的新型微管蛋白抑制剂。同时,陈建军团队针对此抑制剂也发现了具有肿瘤免疫调节作用的吡啶并五元杂环类Tubulin抑制剂,此类新骨架的Tubulin抑制剂不仅具有抗肿瘤免疫调节作用,还克服了紫杉醇耐药问题。其团队针对目前抗肿瘤药物临床问题,合成设计了Tubulin/PD-L1双靶协同抑制剂肿瘤双免疫PD-L1/CXCL12靶向双功能小分子,这为靶向PD-L1的小分子调节剂的临床前药效学研究提供了理论基础。

本次报告内容丰富多彩,两位报告嘉宾分别从大环骨架活性分子和肿瘤免疫小分子两方面,诠释分子的魅力和合成的意义,尤其是药物活性分子的创制对于新药发现的重要推进作用。在座师生更加深刻地理解了“合成创造价值,分子改变世界”的认知,获益良多。


本期嘉宾介绍

杨伟波博士,中科院上海药物研究所科研综合第二党支部书记、研究员,博士生导师。主要研究方向是设计和构建类天然大环化合物库,促进新药发现,以通讯作者在Chem、Nat. Commun.、JACS、Angew. Chem. Int. Ed.、JMC等著名学术期刊上发表论文,申请中国专利3项和PCT国际专利1项,主持国家自然科学基金面上项目、科技部重大专项子课题等。获得国际学术Thieme Chemistry Journal Award、国家海外高层次人才引进青年项目、中科院海外高层次人才等荣誉和奖项。

陈建军博士,南方医科大学教授、博导。主要研究方向为肿瘤免疫小分子调节剂的发现。以通讯作者发表在STTT、APSB、JMC、Pharmacol. Res.等高水平国际期刊上,申请和授权30多项中外专利,转让5项,2021-2022连续两年入选爱思维尔/斯坦福全球前2%顶尖科学家。主持美国NIH SC3、国自然面上等多项课题, 担任J. Med. Chem.杂志编委、广东省药学会药物化学委员会副主任委员等学术兼职,获得中组部青年海外高层次人才等荣誉。


杨伟波作报告

陈建军作报告

合照